• Препараты для потенции
• Время действия дапоксетин 30 мг

Активное вещество ДАПОКСЕТИН DAPOXETINE - Компендиум

Примечание: * - После однократного перорального приема дапоксетина натощак в дозах 30 мг и 60 мг Сmax составляет 297 нг/мл (через 1,01 ч) и 498 нг/мл (через 1,27 ч) соответственно. ** - Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует невысокая его концентрация в плазме крови (менее 5% от Сmax) через 24 ч после приема. При ежедневном приеме накопление вещества в организме минимально. При пероральном приеме период конечного полувыведения (Т1/2) – примерно 19 ч.

ДАПОКСЕТИН таблетки - инструкция по. - Здоровье

Предполагаемый механизм действия дапоксетина связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы и аналогичен действию селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС). Процесс эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. Постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывают их скоординированные сокращения, приводящие к эякуляции.

Дапоксетин тормозит эякуляцию, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в том числе преоптическим и паравентрикулярным. Активный метаболит – дезметилдапоксетин – связывается с белками плазмы крови на 98,5%.

Дапоксетин быстро распределяется в тканях организма, средний равновесный объем распределения составляет 162 л. При внутривенном введении у людей среднее время полувыведения в начальной, промежуточной и терминальной фазах выведения составляет 0,10; 2,19 и 19,3 часа соответственно. позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется с участием множества ферментов печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназы (ФМО-1) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизм С-дапоксетина, дапоксетин после перорального приема активно метаболизировался (в основном путем N-окисления, N-деметилирования, гидроксилирования нафто-группы, глюкуронирования и присоединения сульфо-группы). После перорального приема обнаружены признаки пресистемного метаболизма в печени.

Active-substance › dapoksetin-3173Дапоксетин — описание вещества, фармакология, применение.

Основными компонентами, циркулирующими в плазме крови, были неизмененный дапоксетин и дапоксетин-N-оксид, лишенный фармакологической активности. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3% от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании Метаболиты дапоксетина выводятся в основном с мочой в виде конъюгатов.

Неизмененное активное вещество в моче не обнаруживается. Дапоксетин быстро выводится, о чем свидетельствует невысокая его концентрация в плазме крови (менее 5% от С Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия фармакокинетических показателей у европейцев, лиц негроидной расы, латиноамериканцев и лиц азиатской расы.   Сравнение фармакокинетики дапоксетина у европейцев и японцев выявило более высокие значения С активной фракции дапоксетина повышена на ~46%, а AUC – на ~90%.  

Это увеличение может сопровождаться повышенной частотой и тяжестью дозозависимых нежелательных явлений. Безопасность применения препарата у пациентов с низкой активностью CYP2D6 может вызвать сомнения при одновременном приеме других лекарств, способных тормозить метаболизм дапоксетина, в частности, активных и умеренно активных ингибиторов CYP3A4.

Ожидается, что у пациентов со сверхвысокой активностью CYP2D6 концентрации дапоксетина и дезметилдапоксетина в плазме крови будут снижены. Исходя из ограниченного количества данных, полученных в клинических исследованиях, нет оснований предполагать, что прием препаратов дапоксетина мужчиной может влиять на беременность партнерши. Хорошо контролируемых исследований применения дапоксетина у беременных женщин не проводилось.

Drugs.› drug › дапорин-30 мгДапорин 30 мг инструкция по применению, показания.

Рекомендуемая начальная доза составляет 30 мг; эту дозу принимают за 1-3 ч до предполагаемого полового акта. При недостаточном эффекте и хорошей переносимости дозу можно увеличить до 60 мг. Больным, у которых прием дозы 30 мг сопровождается явлениями ортостатической гипотензии, повышение дозы препарата Дапоксетин недопустимо. Максимальная суточная доза при хорошей переносимости составляет 60 мг. После 4 недель приема препарата (или после приема не менее 6 доз препарата) лечащий врач должен оценить соотношение риска и пользы применения препарата Дапоксетин для принятия решения о целесообразности дальнейшего лечения. В настоящее время нет достоверных данных об эффективности и безопасности препарата Дапоксетин при приеме в течение более 6 месяцев. Для пациентов со слабо или умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется, но рекомендуется проявлять осторожность. Дапоксетин не следует назначать больным с тяжелым нарушением функции почек.

Для пациентов со слабым нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Дапоксетин противопоказан больным с умеренно выраженным и тяжелым нарушением функции печени (классы В и С по классификации Чайлд-Пью).