• Препараты для потенции
• Таблетки тадалафил от чего помогают

Тадалафил — Википедия

Характеристики Действующие вещества Тадалафил Форма выпуска Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг - 4 шт с инструкцией по применению в уп Страна производителя Россия Производитель ОЗОН ООО Беречь от детей Лекарственная форма Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до коричневато-желтого цвета, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя: ядро белого или почти белого цвета и пленочная оболочка. Состав Таблетка 20 мг содержит: Действующее вещество: тадалафил - 20,000 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 273,300 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102) - 57,000 мг; кроскармеллоза натрия - 24,000 мг; гипролоза - 2,660 мг; магния стеарат - 1,900 мг; натрия лаурилсульфат - 1,140 мг.

Тадалафил-СЗ, таблетки покрыт.плен.об. 5 мг 30 шт - ЕАПТЕКА

Состав оболочки: гипромеллоза - 5,800 мг; титана диоксид - 2,300 мг; макрогол-4000 - 1,700 мг; краситель железа оксид желтый - 0,200 мг. Фармакотерапевтическая группа эректильной дисфункции средство лечения - ФДЭ5-ингибитор Фармакодинамика Механизм действия Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической к циклическому гуанозинмонофосфату (ц ГМФ) фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ-5). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации ц ГМФ в пещеристом теле полового члена.

Следствием этого является расслабление гладкой мускулатуры и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при лечении эректильной дисфункции в отсутствии сексуального возбуждения. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ) В гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудов, которые их кровоснабжают, ингибирование ФДЭ-5 оказывает аналогичное влияние на концентрацию ц ГМФ, как и в пещеристом теле полового члена.

В результате, гладкая мускулатура сосудов расслабляется, что приводит к увеличению перфузии крови и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Ингибирование афферентной активности нервов мочевого пузыря и расслабление гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря могут дополнительно усиливать сосудистые эффекты. Фармакодинамические эффекты Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ- 5. ФДЭ-5 представляет собой фермент, обнаруженный в гладкой мускулатуре пещеристого тела, сосудистой и висцеральной гладкой мускулатуре, скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Среди всех фосфодиэстераз, наиболее выраженное влияние тадалафил оказывает на ФДЭ-5.

Тадалафил. Инструкция по применению. Справочник лекарств.

Влияние тадалафила на ФДЭ-5 более чем в 10 000 раз выше, чем на ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-3 и ФДЭ-4, (ферменты, которые находятся в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени и других органах). Избирательность тадалафила в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет особое значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, регулирующим сократительную способность миокарда. Кроме того, влияние тадалафила на ФДЭ-5 приблизительно в 700 раз выше, чем на ФДЭ-6 (фермент, который находится в сетчатке и отвечает за фототрансдукцию).

Тадалафил также более чем в 10 000 раз более активен в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-7 - ФДЭ-10. , Клиническая эффективность и безопасность Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в положении лёжа в сравнении с плацебо (среднее максимальное снижение составляет 1,6/0,8 мм рт.   ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0,2/4,6 мм рт. Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений.  

В исследовании по оценке влияния тадалафила на зрение, нарушения цветового восприятия (синий/зеленый) при использовании теста 100 цветовых оттенков Фарнсворта-Манселла обнаружено не было, что объясняется более низким сродством тадалафила к ФДЭ-6 в сравнении с ФДЭ-5. Молекулярная масса соединения = 389,404 грамма на моль.

Средство выпускают в виде таблеток, которые обычно покрыты пленочной оболочкой. Лекарство способствует высвобождению После приема внутрь лекарство быстро и полностью усваивается в ЖКТ, фармакокинетические параметры не изменяются при параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная концентрация вещества наблюдается через 30 минут – 6 часов. При использовании терапевтических доз степень связывания с белками плазмы крови составляет 94%.

Особенности длительного применения тадалафила.

При проведении исследований на здоровых пациентах после приема таблетки менее одной десятитысячной от принятого вещества было обнаружено в сперме (средство никак не повиляло на подвижность сперматозоидов, их морфологию и количество). Ежедневный прием лекарства приводит к установлению равновесной концентрации в течение 5 суток после начала лечения. При этом AUC увеличивается примерно в 1,6 раз, по сравнению с одноразовым использованием препарата. Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны. У здоровых пациентов период полувыведения составляет приблизительно 17,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов с калом и мочой. У пожилых лиц наблюдается снижение клиренса препарата и увеличение AUC. У лиц страдающих от заболеваний печени при приеме 10 мг препарата не наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов с нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная концентрация и AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, что не требуется коррекция дозировки для больных , морфологию репродуктивных органов и репродуктивное поведение. Вещество и его метаболиты проникают сквозь плаценту животных, выделяются с молоком.