• Препараты для потенции
• Таблетки дапоксетин с3

Дапоксетин с3 для чего нужен организму

Препарат Дапоксетин-СЗ предназначен для лечения преждевременной эякуляции у мужчин в возрасте от 18 до 64 лет. Препарат Дапоксетин-СЗ можно применять только у пациентов, соответствующих следующим критериям: • интравагинальное время задержки эякуляции (ИВВЗЭ) вспомогательные вещества (ядро): лактозы моногидрат (сахар молочный) - 44,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 102 - 14,9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2,5 мг, магния стеарат - 1,0 мг ; Дапоксетин представляет собой мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) с концентрацией полумаксимального ингибирования (IC50) 1,12 н М, метаболизирующийся в организме до основных метаболитов - дезметилдапоксетина (IC50 Механизм действия дапоксетина при преждевременной эякуляции связан с торможением обратного захвата серотонина нейронами с последующим усилением действия нейромедиатора на пре- и постсинаптические рецепторы. Механизм эякуляции регулируется в основном симпатической нервной системой. У крыс постганглионарные симпатические нервные волокна иннервируют семенные пузырьки, семявыносящий проток, предстательную железу, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря, вызывая их скоординированное сокращение для достижения эякуляции.

Дапоксетин Инструкция По. - Cndm

Дапоксетин влияет на рефлекс эякуляции на супраспинальном уровне в латеральных парагигантоклеточных ядрах, увеличивая латентный период и уменьшая длительность рефлекторной импульсации мотонейронов ганглиев промежности. Стимул, запускающий эякуляцию, генерируется в спинномозговом рефлекторном центре, который через ствол головного мозга контролируется несколькими ядрами головного мозга, в числе преоптическим и паравентрикулярным. Дапоксетин быстро всасывается, и максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 1-2 часа после приема препарата.

Абсолютная биодоступность равна 42 % (диапазон 15 - 76 %) и экспозиция (AUC и Сmах) увеличивается пропорционально дозе в интервале от 30 мг до 60 мг. После многократного перорального приема AUC дапоксетина и его активного метаболита дезметилдапоксетина увеличивается примерно на 50 % по сравнению со значениями AUC после однократного приема. Прием жирной пищи умеренно уменьшает Сmах дапоксетина (на 10 %) и на 12 % увеличивает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») и время достижения максимальной концентрации в плазме крови. Препарат Дапоксетин-СЗ можно принимать независимо от приема пищи.

Более 99 % дапоксетина связывается с белками плазмы in vitro. Активный метаболит - дезметилдапоксетин - связывается с белками плазмы крови на 98,5 %. Дапоксетин распределяется по организму со средним равновесным объемом распределения 162 л. Исследования in vitro позволяют предположить, что дапоксетин метаболизируется многими ферментами печени и почек, особенно CYP2D6, CYP3A4 и флавинсодержащей монооксигеназой (ФМ01) почек. В клиническом исследовании, в ходе которого изучался метаболизмдапоксетин-N-оксид.

Дапоксетин - инструкция по применению, дозы, побочные.

В исследованиях in vitro обнаружено, что дапоксетин-N-оксид неактивен. Кроме того, обнаруживались дезметилдапоксетин и дидезметилдапоксетин в количестве менее 3 % от общего количества циркулирующих метаболитов дапоксетина. В исследовании in vitro установлено, что дезметилдапоксетин по активности сопоставим с дапоксетином, а дидезметилдапоксетин примерно в 2 раза менее активен, чем дапоксетин.

Экспозиция (AUC и Сmах) несвязанного дезметилдапоксетина составляла 50 % и 23 % от несвязанного дапоксетина соответственно. Метаболиты дапоксетина выводятся в основном почками в виде конъюгатов.   Дапоксетин в неизменном виде в моче не обнаруживается.  

После перорального приема начальный (диспозиционный) период полувыведения дапоксетина составляет приблизительно 1,5 ч, уровень в плазме составляет менее 5 % от пиковой концентрации через 24 ч после приема, а конечный период полувыведения составляет около 19 ч. При ежедневном приеме период конечного полувыведения составляет примерно 19 часов.

Однократный прием дапоксетина в дозе 60 мг не выявил статистически достоверного различия показателей у представителей европеоидной расы, негроидной расы, латиноамериканцев и представителей монголоидной расы. Сравнение фармакокинетики дапоксетина у представителей европеоидной расы и японцев показало более высокие значения Сmах и AUC у последних (на 10-20 %) из-за меньшей массы тела. Более высокий уровень системного воздействия вряд ли вызывает значимое различие клинического эффекта.

Дапоксетин-СЗ -

Пожилые пациенты (65 лет и старше)Анализ исследования клинической фармакологии с однократным приемом дапоксетина в дозе 60 мг не выявил существенного различия показателей фармакокинетики (Сmах, AUC0-? , Тmax) у здоровых пожилых мужчин и здоровых мужчин более молодого возраста. Четкого увеличения AUC дапоксетина при снижении функции почек выявлено не было. AUC дапоксетина у пациентов с тяжелым нарушением функции почек была примерно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Данные о применении препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек ограничены. У пациентов, нуждающихся в гемодиализе, фармакокинетика дапоксетина не изучалась. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени Сmах несвязанного дапоксетина снижалась на 28 %, AUC не изменялась.

Сmах и AUC активной фракции (сумма несвязанных фракций дапоксетина и дезметилдапоксетина) снижались на 30 % и 5 %, соответственно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести Сmах несвязанного дапоксетина обычно не изменяется (снижается в пределах 3 %), AUC увеличивается на 66 %.