• Препараты для потенции
• Силденафил 100 мг 20 таблеток

Силденафил-СЗ Таблетки покрытые пленочной оболочкой 100.

Силденафил Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые. 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: дозировка 25 мг: активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил - 25 мг вспомогательные веъцества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 50.0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 61,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 7,5 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемолеку­лярный) - 4,5 мг; магния стеарат -1,5 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,0 мг; титана диоксид Е 171 - 1,145 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1,01 мг; тальк - 0,74 мг; алюминиевый лак на основе бриллиантового голубого - 0,096 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 - 0,0085 мг; железа оксид (II) черный Е 172 - 0,0005 мг). дозировка 50 мг: активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил - 50 мг вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 54.0 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 74,0 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 10,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемоле­кулярный) - 10,0 мг; магния стеарат - 2,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 2,4 мг; титана диоксид Е 171 - 1,374 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1,212 мг; тальк - 0,888 мг; алюмини­евый лак на основе бриллиантового голубого - 0,1152 мг; железа оксид (II) желтый Е 172 - 0,0102 мг; железа оксид (II) черный Е 172 - 0,0006 мг). дозировка 100 мг: активное вещество: силденафила цитрат в пересчете на силденафил - 100 мг вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая - 83,5 мг; лактозы моногидрат (сахар молочный) - 83,5 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 15,0 мг; повидон (поливинилпирролидон среднемоле­кулярный) - 15,0 мг; магния стеарат - 3,0 мг; вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II (спирт поливиниловый, частично гидролизованный - 3,6 мг; титана диоксид Е 171 - 2,061 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 3350) - 1,818 мг; тальк - 1,332 мг; алюмини­евый лак на основе бриллиантового голубого - 0,1728 мг; железа оксид (II) желтый Е 172-0,0153 мг; железа оксид (II) черный Е 172 - 0,0009 мг). Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (ц ЕМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ5).

Силденафил-СЗ таблетки п/о 100мг №20 - ЛекОптТорг

Механизм действия Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (N0) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня ц ЕМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (N0) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7- ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭЗ, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭЗ является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции. Фармакологическое действие Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (ц ГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад ц ГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких. Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение.

СИЛДЕНАФИЛ, таблетки - Здоровье

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание ц ГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление.

У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза - в 10 раз; ФДЭ1 - в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, ц АМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.   Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого).  

Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг Cmax составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин.

Силденафил инструкция по применению показания, противопоказания.

При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Тmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%. Vd силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила. Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9. Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила.