• Препараты для потенции
• Левитра аналог российский

Левитра аналоги и дешевые заменители

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Эрекция - гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и ассоциированных с ними артериол. Обобщенные научные материалы по действующему веществу препарата Левитра (таблетки, покрытые пленочной оболочкой). При сексуальной стимуляции из нервных окончаний и эндотелиальных клеток сосудов пещеристых тел высвобождается оксид азота, который активирует фермент гуанилатциклазу, в результате чего повышается синтез ц ГМФ в гладкомышечных клетках пещеристых тел. Накопление ц ГМФ приводит к релаксации гладких мышц сосудов и трабекул кавернозных тел, повышению притока крови к половому члену и эрекции. Тканевая концентрация ц ГМФ регулируется скоростью как ее синтеза, так и деградации при участии ФДЭ.

Левитра аналоги, сравнение цен, инструкция по применению

В пещеристых телах преобладает ц ГМФ-ФДЭ типа 5, поэтому ингибирование ФДЭ-5 приводит к увеличению количества ц ГМФ и усилению эректильной функции. Поскольку сексуальная стимуляция необходима для инициирования процесса локального высвобождения оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 не вызывает эффекта в отсутствие стимуляции. При приеме внутрь натощак здоровыми добровольцами однократной дозы 20 мг Tmах - 30-120 мин (медиана 60 мин). Исследования in vitro in vitro показали, что варденафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров сmах снижается на 18-50% (по результатам 2 исследований). ss Vss варденафила - 208 л, что указывает на экстенсивное распределение в тканях.

Ингибирующее действие варденафила более селективно в отношении ФДЭ-5, чем в отношении других известных изоформ фосфодиэстеразы (1000 - ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9 и -10). Фармакокинетика варденафила почти пропорциональна дозе в рекомендуемом диапазоне доз. Варденафил и его основной циркулирующий метаболит - М1 - хорошо связываются с белками плазмы (около 95%), связывание является обратимым и не зависит от общей концентрации ЛС. У здоровых добровольцев, получавших внутрь однократную дозу варденафила 20 мг, 0,00018% дозы обнаруживали в сперме через 1,5 ч после приема. Варденафил метаболизируется преимущественно в печени, главным образом с участием изофермента с YP3A4, а также с YP3A5 и с YP2С изоформ. Основной метаболит М1 образуется путем деэтилирования пиперазинового остатка варденафила.

Концентрация М1 в плазме составляет примерно 26% от концентрации варденафила. М1 демонстрирует профиль селективности в отношении ФДЭ, аналогичный профилю селективности варденафила, и ингибирующую способность in vitro in vitro в отношении ФДЭ-5 28% от таковой варденафила. Следовательно, на M1 приходится примерно 7% общей фармакологической активности. Общий клиренс варденафила - 56 л/ терминальный Т1/2 варденафила и М1 - примерно 4-5 Варденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с фекалиями (примерно 91-95% принятой внутрь дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 2-6%). Варденафил не предназначен для использования в педиатрической практике. Зависимость параметров фармакокинетики от некоторых факторов. Испытаний варденафила в популяции педиатрических пациентов не проводили. У здоровых добровольцев-мужчин пожилого возраста (≥65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (18-45 лет) значения max Cmax и AUC были повышены на 22 и 17% соответственно по сравнению с этими же параметрами у здоровых людей (контрольная группа). При нарушении функции печени средней степени (Child-Pugh в) после приема той же дозы (10 мг) max Cmax и AUC были повышены на 130 и 160% соответственно по сравнению с этими же параметрами в контрольной группе.

Левитра инструкция по применению цена отзывы аналоги

Фармакокинетика варденафила не оценивалась у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child-Pugh с). У добровольцев с нарушением функции почек легкой степени выраженности (Cl креатинина 50-80 мл/мин) фармакокинетика варденафила была сходной с таковой в контрольной группе (нормальная функция почек). При средней (Cl креатинина 30-50 мл/мин) или тяжелой (Cl креатинина 80 мл/мин). В исследованиях на животных (крысы, мыши), получавших варденафил ежедневно в течение 24 мес, канцерогенного действия не выявлено. Фармакокинетика варденафила у пациентов, находящихся на гемодиализе, не изучалась. В этих исследованиях системные экспозиции (AUC) для несвязанного (свободного) варденафила и его основного метаболита были примерно в 400 и 170 раз выше у самцов и самок крыс соответственно и в 21 и 37 раз выше у самцов и самок мышей соответственно, по сравнению с экспозициями, отмеченными у пациентов-мужчин при приеме дозы 20 мг, равной МРДЧ. Мутагенных свойств варденафила в исследованиях in vitro, включая тест Эймса и тест на культуре клеток китайского хомячка (V79), не отмечено.

Кластогенной активности варденафила в in vitro in vivo в микроядерном тесте на мышах не выявлено. В исследованиях на крысах, получавших варденафил в дозах до 100 мг/кг/сут в течение 28 дней до спаривания (самцы) и в течение периода, включавшего 14 дней до спаривания и 7 дней беременности (самки), нарушений фертильности не отмечено. В клинико-фармакологическом исследовании у пациентов с эректильной дисфункцией однократный прием 20 мг варденафила вызывал максимальное снижение АД в положении лежа с АД в среднем на 7 мм , д АД - на 8 мм (в сравнении с плацебо), сопровождавшееся максимальным повышением ЧСС в среднем на 4 уд./мин. В соответствующих 1-месячных исследованиях токсичности у крыс при дозе 100 мг/кг/сут значение AUC для несвязанного варденафила было в 200 раз выше AUC у человека при МРДЧ - 20 мг. Максимальное снижение АД наблюдалось в течение 1-4 ч после приема.   После многократного приема в течение 31 дня изменения АД на 31-й день были такими же, как и в 1-й день.  

Варденафил может усиливать эффект антигипертензивных средств ( см «Взаимодействие»). Влияние на АД и ЧСС при одновременном приеме с нитратами.

Исследование было проведено у 18 здоровых добровольцев, которые получали 20 мг варденафила в различное время перед приемом 0,4 мг сублингвального нитроглицерина. Варденафил в дозе 20 мг вызывал дополнительное снижение АД и увеличение ЧСС, обусловленные приемом нитроглицерина. Потенцирование в отношении снижения АД наблюдалось, если 20 мг варденафила были приняты за 1 или 4 ч до нитроглицерина, в отношении изменения ЧСС - при приеме варденафила за 1, 4 или 8 Дополнительное снижение АД и изменение ЧСС не проявлялось, если варденафил применялся за 24 ч до сублингвального приема нитроглицерина.

Левитра Инструкция, аналоги, действующее вещество

У пациентов, для которых по состоянию здоровья требуется терапия нитратами, ожидается увеличение вероятности развития гипотензии, поэтому одновременный прием варденафила и терапия нитратами или донаторами оксида азота противопоказаны ( см «Противопоказания»). Влияние на АД у пациентов, получающих постоянное лечение альфа-адреноблокаторами. Было проведено 3 клинико-фармакологических исследования у пациентов с ДГПЖ, постоянно принимавших альфа-адреноблокаторы (алфузозин, тамсулозин или теразозин). Это исследование было разработано для оценки эффекта варденафила в дозе 5 мг в сравнении с плацебо при назначении пациентам с ДГПЖ при постоянной терапии альфа-адреноблокаторами в двух отдельных когортах: тамсулозин 0,4 мг/сут (когорта 1, n=21) и теразозин в дозе 5 или 10 мг/сут (когорта 2, n=21). Исследование было рандомизированным двойным слепым перекрестным с четырьмя видами лечения: варденафил 5 мг или плацебо, применяемые одновременно с альфа-адреноблокатором, и варденафил 5 мг или плацебо, применяемые через 6 ч после альфа-адреноблокатора. Значения (95% ДИ) максимального изменения с АД (мм ) по сравнению с исходным уровнем после приема 5 мг варденафила у пациентов с ДГПЖ, получающих постоянную терапию альфа-адреноблокаторами (исследование 1). АД и пульс оценивали в течение 6-часового интервала после приема варденафила. У 1 пациента после одновременного лечения 5 мг варденафила и 10 мг теразозина наблюдалась симптоматическая гипотензия с АД в положении стоя 80/60 мм , возникшая через 1 ч после приема, с последующим легким головокружением и умеренным ощущением головокружения, продолжавшимися в течение 6 В группе пациентов, принимавших варденафил и плацебо, у 5 и 2 пациентов соответственно наблюдалось снижение с АД в положении стоя 30 мм после одновременного приема теразозина. При назначении варденафила 5 мг и теразозина с интервалом 6 ч гипотензия не наблюдалась. Это рандомизированное двойное слепое двухпериодное перекрестное исследование было разработано для оценки эффекта 10 мг варденафила (стадия 1) и 20 мг варденафила (стадия 2) по сравнению с плацебо при назначении одной группе пациентов с ДГПЖ (n=23) при постоянной терапии тамсулозином 0,4 или 0,8 мг в день в течение не менее 4 нед. В рандомизированном двойном слепом трехпериодном перекрестном исследовании была проведена оценка эффекта однократных доз 5 мг варденафила (стадия 1) и 10 мг варденафила (стадия 2) по сравнению с плацебо при назначении одной группе пациентов с ДГПЖ (n=24) при постоянной терапии алфузозином в дозе 10 мг в день в течение не менее 4 нед. После одновременного приема 5 мг варденафила и тамсулозина у 2 пациентов было с АД в положении стоя 30 мм В ходе исследования не было зарегистрировано серьезных побочных эффектов, связанных с гипотензией. Варденафил или плацебо пациенты принимали одновременно с тамсулозином. Значения (95% ДИ) максимального изменения с АД (мм ) по сравнению с исходным уровнем после приема варденафила 10 и 20 мг у пациентов с ДГПЖ на стабильной терапии альфа-адреноблокатором тамсулозином 0,4 или 0,8 мг в день (исследование 2). Три пациента сообщили о головокружении после приема варденафила 20 мг. Варденафил или плацебо применяли через 4 ч после алфузозина. Значения (95% ДИ) максимального изменения с АД (мм ) по сравнению с исходным уровнем после приема варденафила в дозе 5 и 10 мг у пациентов с ДГПЖ, получающих стабильную терапию альфа-адреноблокатором алфузозином в дозе 10 мг ежедневно (исследование 3).

АД и пульс оценивали в течение 6-часового интервала после приема варденафила. АД и пульс оценивали с интервалом в 10 ч после приема варденафила или плацебо. Tmax с интервалом 6 При одновременном применении теразозина и варденафила наблюдалось 3 случая головокружения. Значение (95% ДИ) максимального изменения исходного уровня с АД (мм ) после приема варденафила 10 и 20 мг у здоровых добровольцев, получающих ежедневную терапию альфа-адреноблокаторами. Влияние варденафила в дозе 10 и 80 мг на интервал QT оценивали в рандомизированном двойном слепом плацебо- и ДВ-контролируемом (моксифлоксацин 400 мг) перекрестном исследовании с однократной дозой у 59 здоровых мужчин (81% - белые, 12% - афроамериканцы, 7% - латиноамериканцы) в возрасте 45-60 лет. У 7 испытуемых возникло головокружение, в основном возникавшее при одновременном применении тамсулозина. * Из-за размера выборки доверительные интервалы могут быть неточной мерой для этих данных. Интервал QT измеряли через 1 ч после приема варденафила, поскольку этот момент времени приблизительно соответствует среднему Тmax варденафила.