• Препараты для потенции
• Для чего нужны таблетки силденафил

Силденафил - инструкция по применению, показания, дозы

416 - 549.9 мг, мятный ароматизатор - 3 мг.0.6 г - пакеты трехслойные (4) - пачки картонные.0.6 г - пакеты трехслойные (8) - пачки картонные.0.6 г - пакеты трехслойные (10) - пачки картонные.0.6 г - пакеты трехслойные (20) - пачки картонные. Гранулы для приема внутрь в виде смеси гранул разного размера, белого или почти белого цвета, с мятным запахом. 416 - 499.8 мг, мятный ароматизатор - 6 мг.0.6 г - пакеты трехслойные (4) - пачки картонные.0.6 г - пакеты трехслойные (8) - пачки картонные.0.6 г - пакеты трехслойные (10) - пачки картонные.0.6 г - пакеты трехслойные (20) - пачки картонные. 416 - 999.5 мг, мятный ароматизатор - 12 мг.1.2 г - пакеты трехслойные (4) - пачки картонные.1.2 г - пакеты трехслойные (8) - пачки картонные.1.2 г - пакеты трехслойные (10) - пачки картонные.1.2 г - пакеты трехслойные (20) - пачки картонные.

Силденафил — Википедия

Силденафил - мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (ц ГМФ) - специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5). Восстанавливает нарушенную эректильную функцию в условиях сексуальной стимуляции увеличения кровотока в сосудах полового члена. Механизм действия Физиологический процесс, лежащий в основе эрекции полового члена, включает в себя высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле на фоне сексуальной стимуляции.

Оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению концентрации ц ГМФ и последующему расслаблению гладкомышечных клеток кавернозного тела и способствует его наполнению кровью. Не обладает прямым расслабляющим действием на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад ц ГМФ. При активации системы NO/ц ГМФ на фоне сексуальной стимуляции ингибирование ФДЭ5 под действием силденафила приводит к повышению уровня ц ГМФ в кавернозном теле.

Для развития желаемого фармакологического действия силденафила обязательно необходима сексуальная стимуляция. Исследования in vitro показали, что силденафил селективен в отношении ФДЭ5, участвующей в процессе развития эрекции. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных фосфодиэстераз. Силденафил в 10 раз менее селективен в отношении ФДЭ6, которая принимает участие в фотопередаче в сетчатке. В максимальных рекомендуемых дозах силденафил в 80 раз менее селективен в отношении ФДЭ1 и в 700 раз и более - в отношении ФДЭ2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 и 11.

Силденафил - инструкция по применению, дозы, побочные.

Активность силденафила в отношении ФДЭ5 примерно в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3 (циклоаденозинмонофосфат (ц АМФ) - специфической фосфодиэстеразы), участвующей в регуляции сократимости миокарда. Силденафил вызывает незначительное и транзиторное снижение АД, которое в большинстве случаев не имеет клинических проявлений. Это снижение АД обусловлено вазодилатирующим эффектом силденафила, возможно, связанным с повышением концентрации ц ГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Максимальное снижение систолического АД в горизонтальном положении после приема силденафила в дозе 100 мг, в среднем, составляет 8.3 мм рт. Однократный прием силденафила в дозе до 100 мг не сопровождается клинически значимыми изменениями на ЭКГ у здоровых добровольцев.

Силденафил не оказывает влияния на сердечный выброс и не изменяет кровоток через стенозированные артерии. У пациентов с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, регулярно принимавших антиангинальные препараты (кроме нитратов), время до возникновения приступа стенокардии во время пробы с физической нагрузкой существенно не отличалось после приема силденафила в сравнении с плацебо.   У некоторых пациентов через 1 ч после приема 100 мг силденафила с помощью теста Фарнсворта–Манселла 100 выявили преходящие изменения способности различать оттенки цвета (синего/зеленого), через 2 ч после приема силденафила эти изменения отсутствовали.  

Предполагаемым механизмом нарушения цветовосприятия считают ингибирование ФДЭ6. Силденафил не оказывает действия на остроту зрения или восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

Отмечено, что у пациентов с ранней возрастной дегенерацией макулы силденафил в дозе 100 мг однократно не вызывал клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным тестам (острота зрения, решетка Амслера, различие цвета светофора, периметрия Хэмфри и фотостресс). Однократный прием силденафила в дозе 100 мг не оказывал действие на подвижность или морфологию сперматозоидов у здоровых добровольцев. Дополнительная информация о клинических исследованиях В исследованиях по изучению фиксированных доз силденафила, доля мужчин, отметивших улучшение эрекции, составила 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо.

Эффективность и безопасность применения силденафила.

При этом частота отмены силденафила была низкой и сопоставимой с таковой в группе плацебо. Во всех исследованиях доля пациентов, отметивших улучшение эрекции после применения силденафила, была следующей: психогенная эректильная дисфункция (84%), смешанная эректильная дисфункция (77%), органическая эректильная дисфункция (68%), пациенты пожилого возраста (67%), сахарный диабет (59%), ИБС (69%), артериальная гипертензия (68%), трансуретральная резекция предстательной железы (61%), радикальная простатэктомия (43%), повреждение спинного мозга (83%), депрессия (75%). Анализ международного индекса эректильной дисфункции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения. Безопасность и эффективность силденафила сохранялись при длительном применении. составляет примерно 440 нг/мл (коэффициент вариации (CV) 40%). Поскольку силденафил (и его основной циркулирующий N-деметилированный метаболит) на 96% связаны с белками плазмы крови, средняя концентрация в плазме крови свободной фракции силденафила составляет 18 нг/мл (38 н М). У здоровых добровольцев через 90 мин после однократного приема 100 мг силденафила в сперме определяется менее 0.0002% дозы (в среднем, 188 нг).

Метаболизм Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием микросомальных изоферментов цитохрома Р450: CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит образуется в результате N-деметилирования силденафила.